話說隨著中國人口老年化的趨勢越來越明顯,中老年人的健康問題越來越多的關(guān)注及研究,其中對于中老年男性而言,勃起功能障礙(ED,俗稱陽痿),始終是個高度關(guān)注的話題。據(jù)流行病學(xué)調(diào)查顯示:在成年男性的疾病譜中,ED是成年男性的常見病及多發(fā)病,發(fā)生率較高,而且患病率隨著年齡的增加而升高。
古語云“食色性也”,由此ED給中老年男性的生活質(zhì)量造成了很大的影響,同時也增加也一定的社會負擔。但是隨著經(jīng)濟水平及人們健康意識的提高,再加上近年來健康知識的科普,普羅大眾對該疾病也有了一定的認識,也不再諱疾忌醫(yī),對ED的治療需求也逐年升高。然而對于ED的治療,口服藥物治療始終是一個經(jīng)久不衰的治療方案。在該治療方案中,口服PDE5抑制劑是治療ED的首選方式,并因其使用方便、安全、有效被大多數(shù)患者接受。
PDE5抑制劑(5型磷酸二酯酶抑制劑),其原理就是PDE5抑制劑可減少環(huán)鳥苷酸(cGMP)的降解,使得海綿體血管平滑肌處于擴張狀態(tài),充血供血增加,有助于勃起。
話說目前為止,市面上最常見的四種PDE5抑制劑是:西地那非、他達拉非、伐地那非、阿伐那非。對于這四種藥物,可謂是“一千個人有一千個哈姆雷特”,各說紛紜,有人覺得西地那非好用,有人覺得伐地那非好用,有人覺得他達拉非有效,有人覺得阿伐那非最好,有的人覺得四種都差不多,每個人體驗感覺不一樣,沒有一個定論,所以人們對藥物的選擇也各異。
那么,面對這四種藥物,普通人到底該如何選擇呢?這四種藥物究竟有什么區(qū)別呢?到底哪種藥才是最好最厲害的呢?接下來的文章就圍繞這些問題,依次為大家講解。
四種藥物,誰最厲害?
在回答這個問題之前,我們得首先了解這四種藥物各自的特點。
這四種藥物都是屬于PDE5抑制劑,是治療ED的首選藥物,但是這四種藥物的化學(xué)分子結(jié)構(gòu)是不同的,導(dǎo)致它們具有不同的化學(xué)、物理活性。因此它們在體內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄等過程就不一樣,這也決定了它們的療效是各異的。所以只有了解它們各自的特長,才能恰到好處地為不同的病情、不同的患者展開有效的治療。
一、四種PDE5抑制劑的藥物代謝動力學(xué)特點:
1、西地那非的特點:西地那非是世界上第一種,也是最早的一種,被用于治療ED的PDE5抑制劑,目前已被全球廣泛使用。據(jù)西地那非的藥物代謝動力學(xué)研究顯示:100mg西地那非服用后,30min-1h起效,最大血漿濃度達峰時間Tmax為:0.8-1h,能達最高血藥濃度(Cmax)高達560ng/ml,半衰期(T1/2)為2.6-3.7h,生物利用度為41%,藥效持續(xù)時間約為4h。有一定幾率發(fā)生頭痛、面部潮紅、消化不良、鼻塞、頭暈、視覺異常等不良反應(yīng),但不會出現(xiàn)腰背部及肌肉疼痛。
2、伐地那非的特點:伐地那非是世界上第二種PDE5抑制劑,和西地那非相比,化學(xué)分子結(jié)構(gòu)有了升級,因此伐地那非在體內(nèi)的吸收、分布、代謝和排泄等過程就不一樣了。據(jù)伐地那非的藥物代謝動力學(xué)研究顯示:20mg的伐地那非服用后,15min左右就能起效,最大血漿濃度達峰時間Tmax為:0.9h,能達最高血藥濃度(Cmax)高達200ng/ml,半衰期(T1/2)為3.9h,生物利用度為15%,藥效持續(xù)時間約為8h。同樣和西地那非一樣,有一定幾率發(fā)生頭痛、面部潮紅、消化不良、鼻塞、頭暈、視覺異常等不良反應(yīng),但不會出現(xiàn)腰背部及肌肉疼痛。
3、他達拉非的特點:他達拉非是第三種PDE5抑制劑,也是全球第一個長效PDE5抑制劑。據(jù)他達拉非的藥物代謝動力學(xué)研究顯示:20mg的他達拉非服用后,需要1h左右才能起效,最大血漿濃度達峰時間Tmax為:2h,能達最高血藥濃度(Cmax)高達378ng/ml,半衰期(T1/2)為17.5h,生物利用度為無法有效評估,藥效持續(xù)時間約為36h。同樣和西地那非一樣,有一定幾率發(fā)生頭痛、面部潮紅、消化不良、鼻塞、頭暈等不良反應(yīng),但不會出現(xiàn)視覺異常。
4、阿伐那非的特點:阿伐那非是第四種PDE5抑制劑,國內(nèi)2021年才上市,是一種強效的PDE5抑制劑,據(jù)阿伐那非的藥物代謝動力學(xué)研究顯示:由于阿伐那非在體內(nèi)對靶器官相比其他三種PDE5抑制劑而言,有更強的親和力和高選擇性。由于親和力高,100mg的他達拉非服用后,10-15min就能起效,能達最高血藥濃度(Cmax)高達1000ng/ml以上,血漿半衰期(T1/2)為3-5小時,藥效持續(xù)時間可長達6-8小時。由于高選擇性,同樣和西地那非一樣,有一定幾率發(fā)生頭痛、面部潮紅、消化不良、鼻塞、頭暈等不良反應(yīng),但是發(fā)生的概率相比較其他3種PDE5抑制劑而言更低。
二、根據(jù)上面4種PDE5抑制劑的藥物代謝動力學(xué)特點,我們能很明顯的看出這4種PDE5抑制劑各自的特長:
西地那非的特長:藥物代謝動力學(xué)數(shù)據(jù)相比較其他三種PDE5抑制劑而言,各項參數(shù)較為平均,血藥濃度充足,半衰期短,代謝較快,作用強度尚可,因此對肝腎負荷小,對心血管、消化道等系統(tǒng)造成的不良反應(yīng)小。
伐地那非的特長:起效快,藥物作用強度低,藥效溫和,生物利用率低使得不良反應(yīng)相對較少。
他達拉非的特長:屬于長效藥物,藥效維持時間長,血藥濃度穩(wěn)定,服用后不會出現(xiàn)視覺異常。
阿伐那非的特長:相比較其他三種PDE5抑制劑而言,起效更快,血藥濃度更大,半衰期更短,不良反應(yīng)少。
詳細的講述完這4種PDE5抑制劑后,我們能發(fā)現(xiàn),這4種藥物似乎沒有哪一個藥是占有絕對優(yōu)勢的,是最厲害的。起效快的,但藥效持續(xù)時間短,比如阿伐那非;藥效持續(xù)時間長的,但起效又比較慢,比如他的達拉非。藥效溫和的,但是生物利用率低,比如伐地那非。對于西地那非的話,各個數(shù)據(jù)平均,血藥濃度不是最高,起效不是最快,藥效持續(xù)時間也不是最長。
那么,在這種情況下,面對這四種PDE5抑制劑,普通人到底該如何選擇呢?
由于上面也分析到了,這4種藥物沒有哪一個藥是占有絕對優(yōu)勢的,各有千秋,那么,如何利用這4種藥物不同的作用和特點,恰到好處地為不同的病情、不同的患者展開有效的治療呢?具體選擇藥物建議如下:
1、追求起效時間快,選擇阿伐那非
因為上述藥物代謝動力學(xué)顯示,藥物起效時間的快慢:阿伐那非(10min)>伐地那非(15min)>西地那非(30min-1h)>他達拉非(1-2h)。
2、ED合并有高血壓、高血脂等慢性病的中老年患者,選擇西地那非
由于西地那非藥物代謝動力學(xué)中各個參數(shù)比較平均,對于這類ED患者而言,在保證血藥濃度的同時,還能減少對機體的刺激,降低對人體的傷害,能較好的保障了這類患者的用藥安全。
3、有血管內(nèi)皮功能障礙的中老年ED患者(比如糖尿病伴ED患者),選擇他達拉非
研究表明,由于他達拉非藥效持續(xù)時間可達36h的特點,每日低劑量規(guī)律服用他達拉非一段時間后,可以有效改善血管內(nèi)皮功能,而且對中老年患者的下尿路癥狀/良性前列腺增生也有改善作用,所以是血管內(nèi)皮功能障礙的中老年患者建議選擇他達拉非。
4、對不伴有血管性疾病的中老年患者,選擇伐地那非
對于主要由生理性衰退、神經(jīng)調(diào)節(jié)功能下降或激素分泌能力下降引發(fā)的病情相對簡單ED,不伴有血管性基礎(chǔ)疾病的中老年男性,建議選擇伐地那非,因為伐地那非藥效溫和,起效還快,生物利用率低使得不良反應(yīng)相對較少,因此,對于病情相對簡單的ED患者而言,更愿意使用。
5、有血管內(nèi)皮功能障礙的中老年ED患者且服用西地那非無效,選擇阿伐那非
對于有血管內(nèi)皮功能障礙者,服用西地那非后療效不理想,則可以替換為阿伐那非,因為阿伐那非血藥濃度高,作用強度大,能增加治療療效。
6、對于中青年患者而言,無明顯器質(zhì)性病因造成的ED,選擇西地那非
中青年人大部分沒有心血管的器質(zhì)性病變,主要是由于壓力等心理因素導(dǎo)致的ED,西地那非能使血液充盈程度較其他藥物更佳,能有效的改善由于心理因素導(dǎo)致的ED,適合本來同房不規(guī)律的高壓、高節(jié)奏的中青年群體。
7、視覺功能異常伴ED患者,選擇他達拉非
在四種PDE5抑制劑中,服用他達拉非后不會出現(xiàn)視覺異常的不良反應(yīng),其他三者都會有一定的概率出現(xiàn)。
8、飽餐后想服用藥物,建議選擇阿伐那非或者伐地那非
研究表明:阿伐那非和伐地那非,吸收速率不易受食物影響,空腹服用或者飽餐后服用對其吸收速率影響不大,甚至少量酒精也不會影響其藥效及吸收速率,但是西地那非和他達拉非的吸收率會受到食物的影響,所以對于西地那非和他達拉非,建議空腹服用。
總結(jié)
由于各種心血管疾病及亞健康狀態(tài)等因素的影響,導(dǎo)致中老年人的ED發(fā)病機制復(fù)雜且多樣化,基于不同的發(fā)病機制,不同的個體情況,選擇合適的治療藥物就顯得很關(guān)鍵了。上文中已經(jīng)詳細的講述了4種PDE5抑制劑的區(qū)別和選擇建議,利用這些藥效動力學(xué)差異,結(jié)合自身病情,多角度、多方面的綜合考慮4種藥物的藥代動力學(xué)的指標,選擇合理的藥物,從而進行個體化、差異化和多元化的治療,使得病情獲益最大化。
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